Фз от 28.03 1998 г. С изменениями и дополнениями от. Состава органов внутренних дел российской федерации
Bonivix, Cardix Mono, Corangin, Duramonitat, Effox, Elantan, Is 5 mono-Ratiopharm, Isomonat, Isomonit Hexal, Medocor, Monisid, Monit, Monizol, Mono Mack, Monocinique, Monoclair, Monoket, Monolong, Mono-Mack, Mononit, Mononitrate, Monosan, Olicard, Pectrol, Plodin, Sorbimon, Изомонат, Изомонит Гексал, Кардикс Моно, Кардисорб, Конпин, Монизид, Монизол, Моно Мак, Монолонг, Мононит, Мононитрат, Моносан, Моночинкве, Оликард, Пектрол, Пентакард, Плодин, Сорбимон, Эфокс и др.
Фармакологическое действие
Обладает сосудорасширяющим действием с преимущественным влиянием на вены, снижает преднагрузку на сердце и уменьшает его потребность в кислороде, оказывает коронарорасширяющее воздействие, повышает устойчивость к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца. Эффект наступает быстро и сохраняется длительное время.
Показания
Профилактика приступов , а также после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость нитратов, острый инфаркт миокарда, период кормления грудью, возраст до 18 лет, выраженная гипотензия, сосудистый коллапс, кардиогенный шок, одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, покраснение лица, слабость, тахикардия, сухость во рту, тошнота, аллергические реакции.
Способ применения
Внутрь; первоначально принимают по 10 мг 2 раза в сутки, постепенно дозу увеличивают до 20-40 мг, распределяя на 1-2 приема. Максимальная суточная доза - 80 мг. Курс лечения длительный, устанавливается врачом. Резко отменять препарат нельзя.
Передозировка
Симптомы. Длительная артериальная гипотензия, сердцебиение, нарушения дыхания, цианоз, тошнота, рвота, головная боль.
Лечение. Симптоматическое - промывание желудка, горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами, при необходимости - коррекция жизненно важных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарствами
При гипотензии и/или шоке можно вводить кровезаменители, а также норадреналин и/ или допамин. Адреналин и его препараты в таких случаях противопоказаны. При тяжелой метгемоглобинемии рекомендуется обменное переливание крови, в более легких случаях назначают в/в 1 % раствор метиленового синего.
При одновременном применении с вазодилататорами, БКК, бета-блокаторами, трициклическими антидепрессантами, а также алкоголем возможно усиление гипотензивного эффекта. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия. Ослабляют терапевтический эффект норадреналина.
Лекарственная форма: таблетки Состав:1 таблетка содержит:
активное вещество: изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе - 33,33 мг или 66,67 мг, в пересчете на изосорбида мононитрат - 20 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 105,07 мг или 205,33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг или 47,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,8 мг или 10,2 мг, тальк - 3,20 мг или 6,80 мг, магния стеарат -1,60 мг или 3,40 мг.
Описание: Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской (для дозировки 20 мг) или таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской (для дозировки 40 мг). Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:C.01.D.A.14 Изосорбида мононитрат
Фармакодинамика:Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.
Действует на молекулярном уровне за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.
Фармакокинетика:Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Метаболиты - фармакологически неактивны. выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. Период полувыведения составляет 4-5 ч.
Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Показания: Профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе в постинфарктном периоде; хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия). Противопоказания:- П овышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
Кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
Токсический отек легких;
Анемия (тяжелая форма);
Тяжелый аортальный и митральный стеноз, тяжелая гиповолемия;
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Констриктивный перикардит;
Тампонада сердца;
Геморрагический инсульт;
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая не-достаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;
Аортальный и/или митральный стеноз;
Склонность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;
При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
Тяжелая почечная недостаточность;
При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);
Гипотиреоз;
Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;
Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
Недостаточное и неполноценное питание.
Беременность и лактация:Не рекомендуется во время беременности, в экспериментальных условиях на животных не выявили негативного действия на плод (тератогенного действия). Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения Изосорбида мононитрата у человека, в данный период отсутствуют.
Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода и ребенка.
Во время беременности следует применять только по предписанию врача.
При необходимости применения Изосорбида мононитрата кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять % других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.
Побочные эффекты:Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%; < 10%), нечасто (≥0,1%; < 1%) и очень редко (< 0,01%).
Со стороны нервной системы: очень часто: "нитратная" головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледностью и др. Нечасто: при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), покраснение кожи лица; очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Прочие : потливость, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.
Длительное применение препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
Передозировка:Симптомы : Снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.
В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возник-новением церебральных симптомов.
При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Лечение : Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения, можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1.Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие:При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфо- диэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного действия препарата . Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами ( и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапротерина со всеми вазодилатируюхцими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, ), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и . Особые указания:Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Возможно развитие толерантности к изосорбида мононитрату или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию изосорбида мононитрата, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
Уже при первом приеме препарата у пациентов с лабильностью кровообращения (недостаточностью кровообращения) могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения (см. раздел "Побочные эффекты" со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы). "Нитратные" головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать в дозе 10 мг (в данном случае можно применять 1/2 других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг утром и вечером. В период лечения препаратом следует исключать употребление этанола.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции. Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 20 мг и 40 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.| Isosorbide mononitrate
Аналоги (дженерики, синонимы)
Монизид, Бонивикс, Корангин, Дурамонитат, Элантан, Изомонат, Медокор, Монит, Мононит, Моноклаир, Монокет, Монизол, МоноМак, Оликард, Эфокс 20, ИС-5, Сорбимон, Моноцинк, Пентакард, Изомонит, Имдур, Моносан
Рецепт
Rp.: Isosorbidi mononitrati 0,04
D. t. d. № 60 in tab. (caps.)
S. По 1 табл. (капс.) 2 раза в день.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок).
Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Способ применения
Внутрь при ишемической болезни сердца в комплексной терапии сердечной недостаточности назначают по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день; при тяжелых состояниях - по 0,04 г (40 мг) 2-3 раза в день. В вену вводят от 1 до 5 ампул в день; вводят медленно или капельно из расчета 5-15 мкг/кг в минуту.
Показания
Показания к применению внутрь такие же, как для изосорбида динитрата. При тяжелой стенокардии, ангинозном статусе (затянувшемся приступе стенокардии), гипертензии в легочном (малом) круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких) вводят внутривенно.
При острой левожелудочковой недостаточности более быстрое и непосредственное действие оказывает нитроглицерин.
Противопоказания
Гиперчувствительность.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).
Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Побочные действия
Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.Передозировка. Симптомы: коллапс, обморочные состояния, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия - обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота 1 г, в/в 1% раствор метилтиониния хлорида 1-2 мг/кг (до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД - в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Форма выпуска
Таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук; таблетки по 0,04 г (40 мг) в упаковке по 20 штук; 1% раствор в ампулах по 1 мл (10 мг) в упаковке по 50 штук.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
